Exemestane 25mg - 30tab SANDOZ (Exemestane 25mg/tab)

Sustancia activa: exemestano 25 mg/pestaña

Fabricante: Sandoz ®

Tipo: oral, 30 tabletas

Dosis: individuo.

Exemestane Sandoz (El Exemestano) es un análogo sintético de los andrógenos. Es un inhibidor esteroideo de la aromatasa que se une de forma irreversible e inhibe la enzima aromatasa, bloqueando así la conversión del colesterol a pregnenolona y la aromatización periférica de precursores androgénicos en estrógenos.

El Exemestano se ha asociado con una baja tasa de elevación de enzimas séricas durante la terapia y casos raros de lesión hepática clínicamente aparente.

Este medicamento se utiliza para tratar ciertos tipos de cáncer de mama (como el cáncer de mama con receptor hormonal positivo) en mujeres después de la menopausia. El Exemestano también se utiliza para ayudar a prevenir la reaparición del cáncer. Algunos cánceres de mama crecen más rápido debido a una hormona natural llamada estrógeno. El Exemestano disminuye la cantidad de estrógeno que el cuerpo produce y ayuda a frenar o revertir el crecimiento de estos cánceres de mama. Por lo general, no se utiliza el Exemestano en mujeres en edad fértil.

El Exemestano se toma generalmente una vez al día después de una comida. Tome el Exemestano aproximadamente a la misma hora todos los días. Es posible que deba tomar Exemestano durante varios años o más. Continúe tomando Exemestano incluso si se siente bien. No deje de tomar Exemestano sin hablar con su médico.

Efecto sobre los estrógenos

La supresión de los estrógenos plasmáticos (estradiol, estrona y sulfato de estrona) se observa a partir de una dosis diaria de 5 mg de Exemestano, con una supresión máxima de al menos el 85% al 95% lograda con una dosis de 25 mg. El Exemestano 25 mg diarios reduce la aromatización de todo el cuerpo (medida mediante la inyección de androstenediona radiomarcada) en un 98% en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama. Después de una dosis única de Exemestano de 25 mg, la supresión máxima de los estrógenos circulantes ocurre de 2 a 3 días después de la administración y persiste durante 4 a 5 días.

Efecto sobre los corticosteroides

En ensayos con dosis múltiples de hasta 200 mg al día, se evaluó la selectividad del Exemestano examinando su efecto sobre los esteroides adrenales. El Exemestano no afectó la secreción de cortisol o aldosterona en condiciones basales ni en respuesta a la ACTH en ninguna dosis. Por lo tanto, no es necesario el tratamiento de reemplazo con glucocorticoides o mineralocorticoides durante el tratamiento con Exemestano.

Otros efectos endocrinos

El Exemestano no se une significativamente a los receptores esteroides, excepto por una ligera afinidad por el receptor de andrógenos (0,28% en relación con la dihidrotestosterona). Sin embargo, la afinidad de un metabolito del 17-dihidro del Exemestano por el receptor de andrógenos es 100 veces mayor que la del compuesto original.

Dosis diarias de Exemestano de hasta 25 mg no tuvieron un efecto significativo en los niveles circulantes de androstenediona, sulfato de dehidroepiandrosterona o 17-hidroxiprogesterona, y se asociaron con pequeñas disminuciones en los niveles circulantes de testosterona.

Se han observado aumentos en los niveles de testosterona y androstenediona en dosis diarias de 200 mg o más. Se ha observado una disminución leve y no dependiente de la dosis en los niveles séricos de globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) con dosis diarias de Exemestano de 2,5 mg o superiores.

Se han observado aumentos leves y no dependientes de la dosis en los niveles séricos de hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH), incluso con dosis bajas como consecuencia de la retroalimentación a nivel de la hipófisis. El Exemestano 25 mg al día no tuvo un efecto significativo en la función tiroidea (triyodotironina libre [FT3], tiroxina libre [FT4] y hormona estimulante de la tiroides [TSH]).

Absorción

El Exemestano se distribuye ampliamente en los tejidos. El 90% del Exemestano se une a las proteínas plasmáticas y la fracción unida es independiente de la concentración total. La albúmina y la α11-glicoproteína ácida contribuyen a la unión. La distribución del Exemestano y sus metabolitos en las células sanguíneas es insignificante.

Metabolismo

El Exemestano se metaboliza ampliamente. Los pasos iniciales en el metabolismo del Exemestano son la oxidación del grupo metileno en la posición 6 y la reducción del grupo 17-ceto con la posterior formación de muchos metabolitos secundarios.

Cada metabolito representa solo una cantidad limitada de material relacionado con el fármaco. Los metabolitos son inactivos o inhiben la aromatasa con una potencia disminuida en comparación con el fármaco original. Se ha determinado mediante estudios con preparaciones de hígado humano que la citocromo P 450 3A4 (CYP 3A4) es la principal isoenzima involucrada en la oxidación del Exemestano. El Exemestano también se metaboliza mediante aldoketoreductasas.